Небиволол и бисопролол су селективни β1 блокатори и користе се за кардиоваскуларне патологије. Али упркос чињеници да припадају истој фармаколошкој групи, постоје разлике између лекова које морате знати пре него што их пијете..
Небиволол
Лек спада у кардиоселективне β1-адренергичке блокаторе треће генерације, које имају вазодилататорни ефекат. Активна супстанца - рацемате, који се састоји од 2 стереоизомера:
- Д-небиволол - високо селективни и конкурентни блокатор β1-адренергичких рецептора;
- Л-небиволол ослобађа азотни оксид из зидова крвних жила који има вазодилатативни ефекат.
Лек снижава ОПСС и смањује рад срца у мировању и током физичког напора. Код пацијената са коронарном срчаном болешћу има антиангинални ефекат.
Небиволол такође смањује активност ренин-ангиотензинског система, што резултира падом крвног притиска.
Лек има антиаритмичко дејство, које је повезано са блокирањем патолошког аутоматизма срца и успоравањем атриовентрикуларне кондукције..
Примећује се непрестано смањење притиска 7-14 дана редовне лекове, а код неких пацијената после месец дана. Развија се стабилно деловање после 1 или 2 месеца.
Лек се брзо апсорбује када се узима орално. Ако пацијент има брзи метаболизам, тада је биорасположивост 12%, ако је метаболизам спор, онда је скоро 100%. До 98% узете дозе повезано је са протеинима у крви. У организму се лек метаболизује.Излучује урин до 38% од прихваћене дозе, с изметом до 48%.
Полуживот зависи од брзине метаболизма, ако је брз, онда је полуживот 1 дан, док је метаболизам спор - 2 дана.
Бисопролол
Лек смањује активност ренина у плазми, смањује рад срца, потребу за кисеоником у срчаном мишићу, срчани рад, инхибира АВ проводљивост. Има антиангинално и хипотензивно ефекат. Када се узима у великим дозама, бисопролол може изазвати блокаду β2-адренергичких рецептора, који се налазе у бронхијима и глатким мишићима судова.
Смањење крвног притиска повезано је са смањењем минутног обима крви, смањењем активности система ренин-ангиотензин-алдостерон и стимулацијом судова удова..
Антиангинално деловање повезано је са смањењем потребе за кисеоником у срчаном мишићу, услед смањења броја откуцаја срца, продуљења дијастоле и побољшања перфузије миокарда.
Антиаритмички ефекат повезан је са елиминацијом тахикардије, прекомерном активношћу осетљивог нервног система, повишеним нивоом цАМП, високим притиском.
До 80-90% узете дозе апсорбује се у гастроинтестиналном тракту. Једење не мења апсорпцију лекова.
Највећа концентрација у крвотоку је примећена након 2-4 сата. До 33% појединачне дозе се везује за протеине. У малој количини лек мигрира кроз БББ и плаценту, излучује се кроз млечне жлезде. Пролазећи кроз јетру метаболизује се бисопролол. Излучује се углавном мокраћом, полу-живот може варирати од 9 до 12 сати.Сличности са лековима
Бисопролол и Небиволол имају следеће сличности:
- Користе се оба лека под високим притиском, са коронарном срчаном болешћу да би се смањио ризик од напада ангине, са хроничним затајивањем срца.
- Према строгим индикацијама, лекови се могу користити током гестације. Препоручује се отказивање 3 дана пре рођења, када је немогуће надгледати добробит новорођенчета у року од 3 дана након рођења.
- Оба су лека контраиндицирана код особа млађих од 18 година..
- Лечење лековима је контраиндицирано ако пацијент има акутно и декомпензирано хронично затајење срца, атриовентрикуларни блок 2 и 3 степена, слабост синусних чворова, изразито смањење крвног притиска и смањење откуцаја срца, кардиогени шок, феокромоцитом, тешку бронхијалну астму, бронхоспазам, КОПБ, хромост, метаболичка ацидоза, нетолеранција на састав лека и друге β-блокаторе.
- Оба лека могу да изазову цефалгију, вртоглавицу, немоћ, поремећај спавања, лоше расположење, халуцинације, поремећаје осјетила, пробавне сметње, одложену столицу, мучнину, пад притиска, откуцаје срца, ослабљену АВ проводљивост, затајење срца, Раинаудову болест, алергије, погоршања псоријаза, свраб, осип, бронхоспазам.
Поређење и разлике
Бисопролол и Небиволол имају следеће разлике:
- Ријеч је о домаћим лијековима које производи неколико компанија, па састав њихових додатних компоненти може варирати. То треба узети у обзир код пацијената склоних алергијама..
- Небиволол се не сме пити ако пацијент има тешку патологију јетре, слабост мишића, депресију. Бисопролол је контраиндициран ако особа има колапс, синоауркуларни блок, спонтану ангину пекторис. Такође, не може се пити у комбинацији са инхибиторима моноамин оксидазе, осим за блокаторе МАО МА.
- Бисопролол може изазвати прогресију повремене клаудикације, изазивати бол у трбуху, коњуктивитис, смањење стварања сузне течности, миастеније гравис, конвулзије, еректилну дисфункцију, знојење, вруће бљескове и смањење толеранције на глукозу код особа са дијабетесом. Небиволол може да изазове сува уста, повраћање, надувеност, диспнеју, едеме, бол у срцу, суве очи.
Бисопролол и Небиволол су лекови на рецепт, па који лек користити лекар мора да одлучи, зависно од присуства контраиндикација и толеранције на лек.
